O 5-HTP é o precursor da serotonina, que é um neurotransmissor que regula o humor e as emoções. O 5-HTP é também o precursor da melatonina, que é sintetizada a partir de serotonina. Administração de 5-HTP para pacientes com enxaqueca, dores de cabeça ou tensão resultou em níveis mais elevados de plasma e de células beta-endorfina mononucleares, que pode fornecer uma explicação para o efeito analgésico do 5-HTP em pacientes com dores de cabeça. De modo geral a serotonina regula o humor, o sono, a atividade sexual, o apetite, o ritmo circadiano, as funções neuroendócrinas, temperatura corporal, sensibilidade à dor, atividade motora e funções cognitivas.
Recomenda-se a ingestão de 1 cápsula até 2 x ao dia, sendo uma pela manhã e outra no final da tarde, ou conforme a orientação de um profissional habilitado.